天然アミノ酸の開発とペプチド創薬への挑戦
放射性ペプチド薬剤による腫瘍の検出

放射性ペプチド薬剤による腫瘍の検出

 ペプチドは、アミノ酸が脱水縮合してつながった化合物であり,生体内で重要な役割を担っています。ペプチドは強い生理活性を示すものが多く,適当な部位に適当なタイミングで投与すれば強い作用を導くことできるため、古くからペプチドホルモンやその誘導体の医療応用が進められてきました。当研究室では、有機化学的手法を駆使して様々な非天然アミノ酸を開発し,これらを生物活性ペプチドへと組み込んで,生命現象解明のための分子ツールとして利用する研究や抗生物質・抗がん剤・画像診断薬への応用を行っています。
 これまで“くすり”と言えば,有機合成を駆使して創出してきた低分子薬剤がほとんどでした。最近、分子標的を売りにした抗体医薬等の高分子薬剤も出始めています。これらの薬剤は適応性,免疫性,特異性,副作用の問題,製造コストの面でそれぞれ一長一短があります。そのような中,中分子サイズのペプチドが“くすり”の新しい形として近年注目されています。多くの研究者の努力によりアミノ酸配列や構造を工夫することで両者の長所を生かしつつ弱点(体内安定性や細胞膜透過性の低さ)を克服できる可能性が見出され、国内外の大学や製薬企業を中心にペプチド科学を創薬に結び付ける研究が活発化しています。

准教授 山田 圭一
  • 科研費基盤研究(C)「PET薬剤を指向した放射性臭素標識ペプチドの実用的合成法の開発
  • Lipoxygenase-mediated generation of lipid peroxidesenhances ferroptosis induced by erastin and RSL3, Cancer Research, in press. (doi:10.1111/cas.13380)
  • Vacuolar H+-ATPase subunit Vma1p functions as the molecular ligand in the vacuole-targeting fungicidal activity of polymyxin B, Microbiology 2017, 163, 531-540.